Nya publikationer
Mediciner
Simvacore
Simvacor är en undergrupp av monokomponentläkemedel med hypolipidimi; läkemedlet bromsar aktiviteten hos en av reduktassubtyperna. Dess huvudsakliga aktiva substans är simvastatin.
Introduktionen av simvastatin gör det möjligt att minska nivåerna av kolesterol, apolipoproteiner och HDL, samt att minska katabolismen och produktionen av LDL-C. Samtidigt påverkar läkemedlet nivåerna av ovanstående ämnen i blodet, vilket förändrar proportionerna av lipoproteiner med olika densiteter. [ 1 ]
Indikationer Simvacore
Det används vid dyslipidemi eller hyperkolesterolemi (som ett tillägg till icke-läkemedelsbaserade metoder), såväl som vid familjär homozygot hyperkolesterolemi.
Dessutom kan det förskrivas för att förhindra utveckling av hjärt-kärlsjukdomar. Tack vare användningen av läkemedel minskar sannolikheten för dödlig utgång hos personer med hjärt-kärlsjukdomar, diabetes mellitus och ateroskleros.
Släpp formulär
Den terapeutiska substansen frisätts i tabletter med en volym av 10 mg.
Farmakodynamik
Simvastatin är en inaktiv lakton, en hydroxisyraester som kan hydrolyseras intrahepatisk. Som ett resultat bildas ett derivat som har en hämmande effekt på enzymet HMG-CoA-reduktas, vilket kan katalysera bildandet av mevalonatkristaller från det, vilka deltar i det initiala och viktigaste steget i kolesterolbildningsprocesserna.
På grund av dessa egenskaper kan simvastatin minska inte bara förhöjda utan även normala värden av lågdensitetslipoproteinkolesterol. [ 2 ]
Denna typ av kolesterol kan också bildas från lågdensitetskolesterol och sedan kataboliseras, oftast med ändelser som har en märkbar likhet med LDL. [ 3 ]
Farmakokinetik
Simvastatin har en hög absorptionshastighet. Vid användning av läkemedlet når den aktiva substansen plasmanivån Cmax efter 1,3–2,4 timmar, med en efterföljande minskning på 90 % efter 12 timmar efter första användningen. Läkemedlets aktiva form i cirkulationssystemet motsvarar 5 % av den oralt administrerade dosen. Proteinsyntesen är 95 %.
Simvacors metaboliska processer sker i levern genom den första intrahepatiska passagen (majoriteten hydrolyseras med bildandet av den aktiva formen - β-hydroxisyra; dessutom observeras andra metaboliska komponenter, både med och utan terapeutisk aktivitet) och vidare utsöndring av läkemedlet i gallan.
Halveringstiden för de aktiva metaboliska elementen är cirka 3 timmar. Huvuddelen (60 %) av läkemedlet utsöndras i form av metaboliska produkter med avföring. Cirka 10–15 % av den inaktiva substansen utsöndras via njurarna.
Dosering och administrering
Läkemedlet tas oralt, en gång om dagen, före sänggåendet. Portionsstorleken väljs av den behandlande läkaren (dosering inom 5-80 mg).
Portionen kan justeras en gång i månaden.
Den maximalt tillåtna dosen (80 mg) administreras endast i svåra fall av sjukdomen med förhöjda kolesterolnivåer i blodet eller med risk för allvarliga komplikationer, samt samtidiga hjärt-kärlsjukdomar.
När du använder läkemedlet bör du inte minska din fysiska aktivitet eller avbryta din diet.
Personer med lever-/njursvikt behöver inte ändra dosen av läkemedlet. Om allvarlig njursvikt observeras används 10-20 mg av läkemedlet.
- Ansökan för barn
Läkemedlet kan inte användas inom pediatrik.
Använd Simvacore under graviditet
Simvacor är kontraindicerat under graviditet.
Om du behöver ta mediciner medan du ammar rekommenderas det att du slutar amma under behandlingsperioden.
Kontra
Huvudsakliga kontraindikationer:
- allvarlig intolerans mot den aktiva substansen eller hjälpämnen i läkemedlet;
- leverpatologier;
- administrering i kombination med läkemedel som har en stark hämmande effekt på CYP3A4 (ketokonazol med itrakonazol, läkemedel som hämmar HIV-proteas, posakonazol, etc.);
- kombinerad användning med ciklosporin, gemfibrozil eller danazol.
Bieffekter Simvacore
Ofta tolereras läkemedlet utan komplikationer. Ibland kan intolerans förekomma:
- depression, neuropati, anemi, parestesi, minnesstörningar och sömnlöshet;
- uppblåsthet, kräkningar, dyspepsi, pankreatit och illamående;
- leversvikt, gulsot;
- håravfall, utslag och klåda;
- asteni, muskelvärk och impotens;
- allergiska symtom i form av artrit, vaskulit, värmevallningar, Quinckes ödem, eosinofili, urtikaria och artralgi;
- konsumtion på tom mage kan orsaka en ökning av blodsockernivåerna;
- kognitiva störningar.
Överdos
Förgiftning med Simvacor observeras endast en gång. Vid användning av 3,6 g av läkemedlet observerades inga negativa symtom. I teorin kan en mer uttalad överdos av läkemedlet under en längre tid framkalla en förstärkning av biverkningar.
Om några störningar uppstår bör magsköljning och enterosorbenter användas.
Interaktioner med andra droger
Kolestipol med kolestyramin minskar läkemedlets biotillgänglighet (det kan användas efter 4 år från slutet av den föregående behandlingen; dessutom utvecklas beroende i detta fall).
Simvacor förstärker den medicinska aktiviteten hos kumarinantikoagulantia.
Administrering i kombination med immunsuppressiva medel och fibrinsyraderivat ökar sannolikheten för myopati.
Läkemedlet förstärker effekten av indirekta antikoagulantia, vilket ökar risken för blödning.
Svampdödande medel (itrakonazol med ketokonazol), cytostatika, niacin i höga doser, fibrater, erytromycin med immunsuppressiva medel, proteashämmare och klaritromycin ökar sannolikheten för rabdomyolys i kombination med läkemedlet.
Läkemedlet ökar serumdigoxinnivåerna.
Förvaringsförhållanden
Simvacor ska förvaras vid en temperatur av högst 25 °C.
Hållbarhetstid
Simvacor är tillåtet att användas inom en 18-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.
Analoger
Analoger av läkemedlet är läkemedlen Vasilip, Simvastatin med Allesta, Zocor och Vasostat.